Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Bağırsağın kəskin və xroniki idiopatik iltihabi xəstəliklərinin (xoralı kolit və proktit, Kron xəstəliyi) müalicəsində mesalazinin (5-aminosalisil turşusu və ya 5-AC) istifadəsini böyük klinik əhəmiyyətə malik nailiyyət hesab etmək olar. Bu xəstəliklər zamanı mesalazin effektiv və sırf yerli iltihabəleyhinə təsir göstərir. Sistemli istifadəsi zamanı isə aktiv deyildir və nefrotoksik ola bilər. Mesalazin bağırsağın iltihabi xəstəliklərinin müalicəsində onilliklər ərzində istifadə olunan, azot birləşməsi olan, salazosulfapiridinin (SASP) aktiv metabolitidir. Per oral yolla qəbul edilən salazosülfapiridin, azot birləşmələrinin yerli bakteriyalar tərəfindən parçalandığı zaman bağırsaqlarda sərbəst buraxılan mezalazin daşıyıcısı kimi təsir göstərir. Yanaşı olaraq sulfamid komponenti, sulfapiridin də xaric olunur, hansı ki, xoralı kolit zamanı aktiv deyil və çoxsaylı əlavə təsirlərin əmələ gəlməsinə səbəb olur. Bu cür ciddi çətinliklərdən qaçmaq və farmakoloji substansiyaları kifayət qədər dozada istifadə edə bilmək üçün, salazosulfapiridin daşıyıcısının funksiyasını əks etdirən, mədə şirəsinin təsirinə davamlı (qastrorezistent) mezalazin tabletlərindən istifadə etmək ehtiyacı meydana gəldi. Yerli təsir göstərməsi üçün mesalazin tranzit zamanı mədə bağırsaq traktının yuxarı şöbələrində sorulmadan, bağırsağın xəstəlik nəticəsində zədələnmiş hissələrində (qalça bağırsağın distal hissəsi və yoğun bağırsaqda) selikli qişa ilə birbaşa kontaktda olmalıdır. Bu məqsədə çatmaq üçün, dərmanın mədədən və nazik bağırsaqdan zədələnmədən keçməsi, qalça bağırsağın distal hissəsində və yoğun bağırsaqda azad olaraq yerli təsir göstərməsi üçün xüsusi qoruyucu örtük üsullarından istifadə olunması lazım idi. Mədə şirəsinə davamlı qoruyucu örtüyə yalnız mesalazinin peroral tabletlər şəklində istifadə zamanı ehtiyac olur. Rektal dərman formaları (suspenziyalar və rektal köpüklər, şamlar, anorektal gel) üçün heç bir qoruyucu örtük tələb olunmur. LEXTRASA 800 mq bağırsağın iltihabi xəstəliklərinin farmakoloji müalicəsinə rasional reaksiya verir, xüsusilə xəstəliyin lokalizasiyasından və dərəcəsindən asılı olaraq.

Farmakokinetikası

Peroral yolla qəbul olunan, рН-asılı modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent LEXTRASA 800 mqtabletləri, bağırsağın yuxarı şöbəsindən heç bir dəyişikliyə uğramadan keçir və pH 6,5-dən yuxarı olan nahiyələrdə, yəni bağırsağın zədələnmiş hissəsində, qalça bağırsağın distal hissəsində və çənbər bağırsaqda farmakoloji substansiyanı azad edir. LEXTRASA-nın rektal istifadə üçün 5 buraxılış forması vardır:  rektal suspenziya hazırlamaq üçün saşe qranulaları, rektal köpük, rektal gel, rektal suspenziya, rektal suppozitoriyalar (şamlar). Dərmanın çoxsaylı rektal buraxılış formaları bağırsağın aşağı hissəsində olan çox geniş sahəsinin (anusdan başlayaraq köndələn çənbər bağırsağın distal hissəsinə qədər) birbaşa selikli qişasına çatmaq imkanını verir. Modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan mədə şirəsinin təsirinə davamlı (qastrorezistent) tabletlər xüsusi qoruyucu örtük sayəsində yalnız qalça və yoğun bağırsaqlarda, yəni pH 6,5-dən aşağı olan mühitdə dağılır.Lextrasa rektal suppozitoriyalar (şamlar) istifadəsi mesalazinin düz bağırsaqda yüksək konsentrasiyasını və cüzi sistem absorbsiyasını təmin edir. Udulmuş 5-ASA miqdarı orta səviyyədədir, altı tabletin qəbulundan sonra ortalama plazma səviyyəsi 1,3 mkq/ml təşkil edir. Dərman nəcislə xaric olur, udulmuş hissəsi isə N-asetil törəməsi şəklində sidiyə keçir. Asetil-5-aminosalisilik turşusunun plazma zülalları ilə birləşməsi təxminən 80% təşkil edir;  yarımatılma dövrü  altı saata yaxındır, böyrək klirensi isə 200-300 ml/dəq. təşkil edir.  Suppozitoriya (şam) bağırsağın son seqmentlərində lokallaşdırılmış proktit və xoralı rektokolit xəstəliklərinin müalicəsi üçün istifadə edilə bilər. Rektal istifadə zamanı preparatın sorulması (absorbsiyası) minimaldır, lakin intensivliyi preparatın dozasından, tərkibindən və yayılma dərəcəsindən asılıdır. Preparatı sutkada 2q dozada stabil vəziyyətdə qəbul etmiş sağlam könüllülərin bərpa olunmuş sidiyinin tərkibi üzrə müəyyən edilmiş sorulma təxminən 10% təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

LEXTRASA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlər: xoralı kolit, Kron xəstəliyi, bağırsağın təsnif edilməmiş iltihabi xəstəlikləri.

Lextrasa preparatı qeyd olunan xəstəliklərin aktiv mərhələsində və xəstəliyin simptomlarının təkrarlanmasının qarşısını almaq məqsədilə təyin olunur. Xəstəliyin ağır aktiv mərhələsində yanaşı olaraq kortikosteroidlərin təyinatı da məsləhət görülür.

Əks göstərişlər

Mesalazinə, salisilatlara və ya preparatın tərkibində olan köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq; Mədənin xora xəstəliyinin aktiv mərhələsi; Ağır nefropatiya; Hamiləlik dövrünün son həftələri; 6 yaşa qədər uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Mesalazin ilə müalicə bitdikdən sonra və ya dəstəkləyici terapiya kifayət qədər aparılmamışsa, obyektiv və ya subyektiv əlamətlərin təkrarlanması halları baş verə bilər. Əgər mədədə həzm prosesi son dərəcə yavaş gedirsə və ya mədədnin pilorik hissəsinin stenozu varsa, bu zaman 5-asetilsalisil turşusu mədədə sərbəst hala keçərək mədənin qıcıqlanmasına və dərmanın təsirinin azalmasına səbəb ola bilər. Qaraciyərin və böyrəklərin funksiyasiyalarının pozulması olan pasiyentlərdə, o cümlədən per oral yolla hipoqlikemik preparatlar, diuretiklər, kumarinlər və kortikosteroidlər qəbul edən pasiyentlərdə çox ehtiyatlı istifadə olunmalıdır. Uzunmüddətli istifadə sensibilizasiyaya səbəb ola bilər. Aşkar böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər istifadə etməməlidirlər. Mesalazinin istifadəsi zamanı nefrolitiaz hallarının olması, o cümlədən tərkibli 100% mesalazindən ibarət daşların əmələ gəlməsi haqqında məlumatlar vardır. Müalicə zamanı kifayət qədər maye qəbul etmək tövsiyə olunur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

LEXTRASA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlərin qəbulu zamanı preparatın tərkibində olan farmakoloji substansiyanın sərbəst buraxılmasına mane ola biləcəyi üçün laktuloza və ya yoğun bağırsağın pH mühitini azaldan digər dərmanların istifadəsindən qaçınmaq lazımdır. Ağır kolitlərin müalicəsi zamanı yerli kortikosteroidlərlə LEXTRASA 800 mq preparatının birlikdə təyinatı daha uğurlu nəticə verə bilər, əgər ehtiyac olarsa.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik                                                                                                                                                                          

Hamilələrə və ya hamilə qalmaq ehtimalı olan qadınlara mesalazin yalnız ana üçün faydası döl üçün potensial riskdən üstün olduğu hallarda və həkimin birbaşa nəzarəti altında təyin oluna bilər. Lakin hamiləliyin son həftələrində mesalazinin istifadəsi qadağandır.

Laktasiya dövrü   

Mesalazin ana südü ilə xaric olunmur.

Teratogenlik – Reproduktiv funksiyaya təsiri və fertillik – peri- və postnatal toksiklik

Maksimal dozada belə heç bir toksiki və ya teratogen təsirləri müşahidə olunmamışdır.

Mutagenlik – kanserogenlik

Mutagen və ya kanserogen təsirləri müşahidə edilməmişdir.

Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Mesalazin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir

 

İstifadə qaydası və dozası

Xoralı kolit                                                                                                                                                    Remissiyanın saxlanılması

Böyüklər – ortalama gündəlik doza 2,4 qram təşkil edir (3 tablet). Gündəlik doza gün ərzində 2 və ya 3 dəfəyə bölünməklə tətbiq olunmalıdır. 

Xoralı kolit zamanı remissiyanın induksiyası 

Xəstəliyin kəskin yüngül mərhələsində tövsiyə olunan başlanğıc gündəlik doza 2,4 q (üç tablet) təşkil edir, gündəlik doza iki və ya üç qəbula bölünməlidir; Xəstəliyin kəskin orta mərhələsinidə gündəlik doza 4 qrama qədər artırıla bilər, gündəlik doza iki və ya üç qəbula bölünməlidir

Kron xəstəliyi, bağırsağın təsnif edilməmiş iltihabi xəstəlikləri

Böyüklər – ortalama doza 1 tabletdən gündə 3 dəfə təşkil edir. Xəstəliyin kəskin dövründə həkimin təyinatı ilə gündəlik doza 5 tabletə qədər artırıla bilər. Bu dərmanı ilk dəfə qəbul edən pasiyentlərə müalicəni daha az dozadan başlamaq tövsiyə olunur və dozanı 1 neçə gün ərzində tam gündəlik dozaya çatana qədər tədricən artırmaq lazımdır. Aktiv mərhələdə müalicənin müddəti 4-6 həftə davam edir.

Uzunmüddətli müalicə zamanı residivlərin qarşısını almaq üçün həkim gündəlik dozanı pasiyentin vəziyyətinə və xəstəliyin inkişafına uyğun təyin etməlidir.

Uşaqlar- Mesalazinin uşaqlara (6-18 yaşlar) təsiri barəsində yalnız məhdud sənədlər mövcüddur.

6 yaşdan yuxarı uşaqlar – xəstəliyin aktiv mərhələsində: fərdi olaraq təyin olunur, 30-50 mq/kq/gün dozadan başlamaqla, ayrı ayrı dozalarla qəbul edilir. Maksimal doza: 75 mq/kq/gün, ayrı ayrı dozalarla. Ümumi gündəlik doza 4 qramdan artıq olmamalıdır (böyüklər üçün olan maksimal doza).

Dəstəkləyiciı müalicə-fərdi olaraq təyin olunur, 15-30 mq/kq/gün dozadan başlamaqla, ayrı ayrı dozalarla qəbul edilir. Ümumi gündəlik doza 2 qramdan artıq olmamalıdır (böyüklər üçün məsləhət olunan doza).

Bədən çəkisi 40 kq-a qədər olan uşaqlara – adətən böyüklər üçün olan dozanın yarısı, bədən çəkisi 40 kq-dan artıq olan uşaqlara isə böyüklər üçün olan adi doza məsləhət görülür. 

LEXTRASA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlər 6 yaşa qədər uşaqlara təyin olunmamalıdır.

İstifadə qaydası

LEXTRASA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlər bütöv şəkildə (tabletləri bölmək və çeynəmək olmaz), qida qəbulundan ayrı, su ilə qəbul olunmalıdır.     

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥  1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil).

 

Nadir (≥ 1/10000, <1/1000)

• Ürəkbulanma, qarında ağrılar, diareya,
• Qaşınma,
• Dəridə səpgilər
• Başağrısı.
• Böyrəklərin və sidikçıxarıcı orqanların funksiyalarının pozulması
• İşığa qarşı həssaslığın artması.

Məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil)

• Nefrolitiaz
• Dəri və dərialtı toxumanın xəstəlikləri. Atopik dermatit və atopik ekzema kimi dəri xəstəliklərindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə işığa qarşı həssaslığın daha ciddi olması haqqında məlumatlar vardır.

Əgər həssaslığın artması əlamətləri müşahidə olunarsa, Lextrasa preparatının istifadəsini dərhal dayandırın və həkiminizə məlumat verin.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması halları qeyd olunmamışdır. Tabletlərin qəbulu zamanı doza həddinin aşılması olarsa, mədənin yuyulması və elektrolit məhlullarının yeridilməsi tövsiyə olunur.

60 tablet PVC/alüminium folqadan hazırlanmış blisterlərə yığılır və  içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30 °C temperaturdan  yüksək  olmayan, günəş şüalarının birbaşa təsiri və işıqdan qorumaqla, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. 

İstehsalçı

SOFAR S.p.A.

Ünvan

Via Firenze 40, Trezzano Rosa (MI), İtaliya.