Rifaksimin eyniadlı antibiotik qrupunun digər üzvləri kimi bakterial
DNT-dən asılı RNT polimerazanın beta-subvahidi ilə birləşir
(geridönməyən birləşmə) və nəticədə bakterial RNT sintezini blokada
edir. Rifaksiminin mikrobəleyhinə təsir spektri genişdir. Qrammənfi,
qrammüsbət, həmçinin aerob və anaerob bakteriyalara qarşı aktivdir.
Rifaksiminə rezistentlik yarana bilər. Lakin bu müvəqqəti xarakter daşıyır
və klinik əhəmiyyətli deyil, çünki preparat çox qısa müddətdə istifadə
olunur və nəzərəçarpan antibakterial təsir göstərir (bağırsaqda yüksək
qatılıqda toplanaraq patogen ştammları tam məhv edir).
Rifaksiminlə müalicədən sonra rifaksiminə və rifamisinin digər
törəmələrinə qarşı çarpaz rezistentliyin inkişafı haqda məlumat yoxdur.

Absorbsiyası
Sağlam insanlarda rifaksimin qan zərdabında Cmax 1 saata, rifaksimin 550
mq-dan birdəfəlik və bir neçə dozalardan qəbul edikdən sonra orta Cmax
2,4-dan 4 nq/ml-ə qədər dəyişilmişdir.
Rifaksimin şigellyoz olan 13 pasiyentlərin sistemli absorbsiyası (200 mq
gündə üç dəfə) 1-ci və 3-cü üç günlük müalicə kursunda qiymətləndirilmişdir. Rifaksiminin qan zərdabında konsentrasiyası və ekspozisiyası aşağı
və dəyişkən olmuşdur. 3 gün ərzində (9 doza) yenidən tətbiq edildikdən
sonra rifaksiminin yığılmasının heç bir əlaməti olmamışdır. Rifaksimin 3
və 9 ardıcıl dozadan sonra qan zərdabında Cmax 0,81-dan 3,4 nq/ml-ə
qədər 1-ci gün və 0,68-dən 2,26 ng/ml-ə qədər 3-cü gündə dəyişilmişdir.
Eynilə, AUC0-last qiymətləndirmələri 6,95 ± 5,15 nq•h/mL 1-ci gün və 7,83
± 4,94 nq•h/mL 3-cü gün təşkil edib. Rifaksimin peroral qəbul etdiyinə
görə sistem bakterial infeksiyaların müalicəsi üçün uyğun deyil
(xəbərdarlıq və ehtiyat tədbirlərinə bax).
Anamnezdə HE ilə olan xəstələrdə rifaksiminin orta ekspozisiyası (AUCτ)
sağlam sınaqdan keçən insanlardan təxminən 12 dəfə yüksək olmuşdur.

Anamnezdə HE ilə olan xəstələr arasında (Çayld-Pyu C sinifi) qaraciyər
çatışmazlığı olan xəstələrin tərəfindən orta AUC (Çayld-Pyu A sinifinin)
qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə nisbətən 2 dəfə yüksək olmuşdur.
İshal ilə qıcıqlanmış bağırsaq sindromu (IBS-D) rifaksimin 550 mq
gündə üç dəfə 14 gün ərzində qəbul edən pasiyentlərin orta Tmax 1 saat
təşkil etmişdir, orta Cmax və AUCtau isə ümumiyyətlə sağlam insanlarla
müqayisə olunmuşdur. Çoxdəfəli dozalardan sonra AUC İBS-D-dan
(cədvəl 1) olan xəstələrdə 1-ci gündən 1,65 dəfə çox olub.

E. coli mənşəli olmayan səyahətçi ishalı zamanı: qızdırma ilə ağırlaşmış
ishal zamanı, nəcisdə qan müşahidə olunduqda və ya hər hansı bir
patogen mikroorqanizm, E.coli-dən başqa, ishala səbəb olduqda,
Simin-nin effektiv olduğu aşkar edilməmişdir. Diareya simptomları daha
da pisləşərsə (ağırlaşarsa) və ya 24-48 saatdan çox davam edərsə Simin
preparatının qəbulu dayandırılmalıdır və alternativ antibiotik müalicəsi
nəzərə alınmalıdır.
Simin Campylobacter jejuni mənşəli olan səyahətçi diareya zamanı təsirli
deyil. Shigella spp. və Salmonella spp. mənşəli olan səyahətçi
diareyasında Simin preparatının effektivliyi sübut olunmayıb.
Campylobacter jejuni, Shigella spp. patogenlərin törətdiyi xəstəlikləri
olan pasiyentlərdə Simin istifadə edilməməlidir. Clostridium Difficile ilə
bağlı baş verən ishal: Simin daxil olmaqla, demək olar ki, bütün
antibakterial preparatların tətbiqi zamanı Clostridium difficile ilə əlaqəli
diareya (CDAD) barədə məlumat verilmişdir və onun ağırlığı yüngül
ishaldan ölümcül kolitə qədər dəyişə bilər. Antibakterial preparatlarla
müalicə bağırsağın normal mikroflorasını dəyişdirir, bu da C. difficile-in
həddindən artıq artmasına səbəb ola bilər. C. difficile CDAD-nın
inkişafına kömək edən toksinləri (A və B) sintez edir.
C. difficile ştammların sintez etdiyi hipertoksinlər xəstələnməyə və ölümə
səbəb ola bilərlər. Bu infeksiyalar antibiotikoterapiya qarşı refrakter ola
bilər və kolektomiya tələb oluna bilər. Antibiotiklərin istifadəsindən sonra
diareya müşahidə olunan bütün xəstələrdə CDAD nəzərə alınmalıdır.
Antibakterial preparatları yeridiləndən sonra iki ay ərzində CDAD baş
verə bildiyinə görə xəstəliyin hərtərəfli anamnezi lazımdır. CDAD
olmasına hər hansı bir şübhə və ya təsdiq varsa, C. Difficile-yə həssas
olmayan antibiotiklərin daimi istifadəsini dayandırmaq lazım ola bilər.
Müvafiq maye və elektrolit nəzarəti, protein əlavələr, C. Difficile-nin
antibiotik ilə müalicəsi və cərrahi müayinə klinik təyinat ilə olunmalıdı

Rifaksiminə, digər rifamisin törəmələrinə və preparatın hər hansı digər bir
komponentinə qarşı yüksək həssaslıq. Həssaslıq reaksiyalarına eksfoliativ
dermatit, angionevrotik ödem və anafilaksiya daxildir.

In vitro tədqiqatı Simin preparatının CYP3A4 substratı olduğunu
göstərmişdir. In vitro tədqiqatlar rifaksiminin P-qlikoprotein, OATP1A2,
OATP1B1 və OATP1B3 substratı olduğunu göstərmişdir. Simin
OATP2B1 substratı deyil.
Siklosporin
Sağlam könüllülərdə orta dərəcədə potensiala sahib bir P-qlikoprotein
inhibitoru olan siklosporin (600 mq) və Siminin tək dozasının (550 mq)
birgə qəbulu zamanı Siminin maksimal qatılığı (Cmax) 83 dəfə, AUC∞ isə
124 dəfə artdığı müşahidə olunmuşdur. Bu artımın sistem təsiri
öyrənilməmişdir.
In vitro dərman qarşılıqlı tədqiqatlarında Simin üçün IC50 dəyəri CYP
izoformlar 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 və 2E1 üçün >50 mkmol
(~60 mkq) olmuşdur. In vitro CYP3A4 üçün Simin IC50 dəyəri 25
mkrmol olmuşdur. In vitro tədqiqatların əsasında Simin 1A2, 2A6, 2B6,
2C9, 2C19, 2D6, 2E1 və 3A4 inhibə vasitəsilə klinik dərman qarşılıqlı
təsiri gözlənilmir. İn vitro Simin P-qlikoproteinin nəqliyyatına inhibə
təsiri tədqiqatında müşahidə edilmişdir. İn vivo Simin P-qlikoproteinin
nəql olunmasına təsiri qiymətləndirilməmişdir. In vitro Simin preparatı
araşdırmalarında, 3 mikromol dozada Simin OATP1B1 vasitəsilə 64% və
OATP1B3 vasitəsilə 70% ilə estradiol qlükuronidinin absorbsiyasını
inhibə edir, OATP1A2 vasitəsilə estron sulfatın absorbsiyasını isə 40% ilə
inhibə edir.

Gündə 3 dəfə 3 tablet yeməkdə əvvəl və sonra gəbul oluna bilər

Qırmızı rəngli, yumru, örtüklü tabletlərdir.